药物中间体合成手册

ε-3,4,5-三甲氧基苯甲酰氨基己酸

分子式:C16H23NO6分子量:325.37
英文名:Capobenic acid,ε-(3,4,5-Trimethoxybenzamido)hexanoic acid
性状:白色粉末。mp 121~123℃。溶于乙醇、丙酮、氯仿、碱性水溶液,不溶于水、醚、四氯化碳,无味。
用途:抗心绞痛、心率失常药卡泊酸(Capobenic acid)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

姚爱平,胡永州,刘滔.浙江大学学报:医学版,1999,28(6):277.

<i>ε</i>-3,4,5-三甲氧基苯甲酰氨基己酸(分子式:C<sub>16</sub>H<sub>23</sub>NO<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入ε-氨基己酸3.28 g(0.025 mol),水8 mL,搅拌下加入氢氧化钠1.52 g(0.038 mol)。冷至0~5℃,分批滴加3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(2)4.2 g(0.15 mol),共6次加完,每次0.7 g。加完后于2℃以下继续反应直至完全溶解。用稀盐酸调至对刚过红试纸呈酸性。滤出析出的固体,水洗,干燥。乙醇中重结晶,得白色粉末状(1)5 g,收率78%,mp 121~123℃。

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