药物中间体合成手册

3-对硝基苯甲酰氨基丙酸

分子式:C10H10N2O5分子量:238.19
英文名:3-(4-Nitrobenzamido)propanoic acid
性状:黄色结晶。mp 164~166℃。溶于二氯甲烷、氯仿、稀碱溶液,不溶于水。
用途:抗结肠炎药物巴柳氮钠(Balsalazide sodium)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①施振华,丁健,宁奇等.中国医药工业杂志,2003,34(11):537.②单惠军,方刚,吴松.中国药物化学杂志,2001,11(2):110.

3-对硝基苯甲酰氨基丙酸(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入碳酸钠15.9 g(0.15 mol),TEBA 1.0 g,β-氨基丙酸10.5 g(0.12 mol),水60 mL,搅拌下滴加对硝基苯甲酰氯(2)22.3 g(0.12 mol)溶于60 mL二氯甲烷的溶液,约1 h加完,加完后室温反应3 h。分出水层,用稀盐酸调至pH1,析出固体。抽滤,水洗,干燥。用丙酮重结晶,得黄色结晶(1)23.0 g,收率92.8%,mp 164~166℃。

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