药物中间体合成手册

阿拉普利

分子式:C20H26N2O5S分子量:406.50
英文名:Alacepril
性状:白色结晶粉末。mp 155~157℃。-81.6°(c=1,乙醇)
用途:血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利(Alacepril)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Tadahiro S,et al.Chem Pham Bull,1990,38(2):529.

阿拉普利(分子式:C<sub>20</sub>H<sub>26</sub>N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(3)10 g(38.2 mmol)、碳酸钾7.9 g(57 mmol)、四氢呋喃10 mL和水40 mL,搅拌溶解。冷却,在剧烈搅拌下加入(R)-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯(2)6.9 g(38.2 mmol)和四氢呋喃10 mL的溶液,室温搅拌2 h。用乙酸乙酯洗涤,水层用稀盐酸酸化,用二氯甲烷提取数次。合并有机层,水洗,干燥。回收溶剂,剩余固化物用乙腈重结晶,得精品(1)10.1 g,收率68%,mp 155~157℃,-81.6°(c=1,乙醇)。

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