药物中间体合成手册

2,3'-脱水-5'-O-对甲氧基苯甲酰基胸腺嘧啶脱氧核苷

分子式:C18H18N2O6分子量:358.35
英文名:2,3'-Anhydro-5'-O-(4-methoxybenzoyl)thymidine
性状:白色粉末。mp 259~261℃。
用途:抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①余勇,刘骞锋,杨永忠等.应用化工,2011,40(8):1484.②李伟,姜玉钦等.河南师范大学学报,2004,32(4):136.

2,3'-脱水-5'-<i>O</i>-对甲氧基苯甲酰基胸腺嘧啶脱氧核苷(分子式:C<sub>18</sub>H<sub>18</sub>N<sub>2</sub>O<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入β-胸苷(2)2 g,三苯基膦3.2 g,DMF 5 mL,乙酸乙酯10 mL,混合搅拌,室温下滴加对甲氧基苯甲酸1.3 g、偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)2.2 g与5 mL DMF 的混合溶液。滴加完毕后保持室温反应30 min。再次加入三苯基膦3.2 g,滴加2.2 g DEAD。加完后保持原温度反应2 h。加入乙酸乙酯80 mL,过滤,得白色粉末(1)2.7 g,收率75%。

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