6-氯-α-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-2-乙酸乙酯

①陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：312.②MontchairL B，et al.US 3896145.1975.

于反应瓶中加入6-氯-α-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-2-乙酸（2）36 g（0.13 mol），无水乙醇1500 mL，搅拌溶解（此溶液使用前，应经过硅藻土过滤），通入干燥的氯化氢气体10 g（0.27 mol），在氮气保护下，搅拌回流12 h，而后室温继续搅拌48 h。冷却，加入苯100 mL，减压回收溶剂至干。向剩余物中加入乙醇1 L，通入氯化氢气体11 g（0.30 mol）加热搅拌回流12 h。冷却，加入苯200 mL，减压回收溶剂。向剩余物中加入乙醚800 mL，用冷的2 mol/L氢氧化钠溶液200 mL提取，弃去碱水层。有机层水洗至pH7，无水硫酸镁干燥.。过滤，回收溶剂，冷却，析出胶状固体，得粗品（1）35.9 g，收率91.2%。用乙醇重结晶，得精品（1），mp 125～126℃。