药物中间体合成手册

布洛芬吡甲酯

分子式:C19H23NO2分子量:297.40
英文名:Ibuprofen piconol
性状:微黄色透明液体,无臭,味苦。溶于稀盐酸,不溶于水。bp178℃/0.133 kPa。 1.529~1.532。
用途:外用消炎镇痛药布洛芬吡甲酯(Ibuprofen piconol)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Noda K,Nakagawa A,Nakajima Y.JP 8087770.1978.

布洛芬吡甲酯(分子式:C<sub>19</sub>H<sub>23</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于安有分水器的反应瓶中加入布洛芬(2)50 g(0.243 mol),α-羟甲基吡啶24.6 g(0.23 mol)和甲苯250 mL,加热搅拌回流16 h。反应结束后,减压回收溶剂。冷却,向剩余物中加适量水,分出有机层,依次用1%碳酸钠溶液和水洗至pH7,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液回收溶剂后,减压蒸馏,收集bp 160~165℃/0.133 kPa馏分,得(1)42 g,收率90%。

也可以用如下方法来合成[向玲,吴贝,邓勇.华西药学杂志.2006,21(21):178]:

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