3-[2-（4-氰基苯氨基）甲基-1-甲基-N-（吡啶-2-基）-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰氨基]丙酸乙酯

朱津津，樊士勇，仲伯华.中国药物化学杂志，2012，22（3）：204.

于反应瓶中加入干燥的THF 80 mL，氮气保护，加入对氰基苯甘氨酸（2）2.64 g（45 mmol），N，N'-羰基二咪唑2.43 g（45 mmol），搅拌回流40 min。加入化合物（3）5.13 g（45 mmol），继续回流反应5 h。冷至室温，减压浓缩。剩余物中加入冰醋酸50 mL，回流1 h。减压蒸出醋酸，剩余物溶于50 mL二氯甲烷中，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，过硅胶柱纯化，以二氯甲烷-甲醇（25∶1）洗脱，得褐色油状物（1）6.18 g，收率85.3%。