药物中间体合成手册

1-甲酰基-L-脯氨酰-L-苯丙氨酸甲酯

分子式:C16H20N2O4分子量:304.35
英文名:1-Formyl-L-prolyl-L-phenylalanine methyl ester
性状:黏稠油状物。
用途:血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利(Alacepril)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

于慧,关筱微,王琳等.精细化工中间体,2014,44(4):40.

1-甲酰基-L-脯氨酰-L-苯丙氨酸甲酯(分子式:C<sub>16</sub>H<sub>20</sub>N<sub>2</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-甲酰基-L-脯氨酸(2)20 g(0.139 mol),L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐30 g(0.139 mol),三乙胺14.1 g(0.139 mol),二氯甲烷50 mL,搅拌下慢慢加入DCC 28.8 g(0.139 mol)溶于50 mL二氯甲烷的溶液。室温搅拌反应过夜。过滤,浓缩。剩余物中加入乙酸乙酯,冰箱中放置2 h。过滤,滤液依次用碳酸氢钠水溶液、水、10%的柠檬酸水溶液洗涤。回收溶剂,得黏稠物(1)40.6 g,收率96%。

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