药物中间体合成手册

7-(1H-1-四唑基)乙酰氨基头孢烷酸

分子式:C13H13N6O6S分子量:381.25
英文名:7-(1H-Tetrazol-1-yl)acetamidocephalosporanic acid, 7-[2-(1H-Tetrazol-1-yl)acetamido]-3-(acetoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
性状:结晶性粉末。mp 113~116℃(分解)。
用途:抗生素头孢替唑(Ceftezole)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:285.

7-(1<i>H</i>-1-四唑基)乙酰氨基头孢烷酸(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>13</sub>N<sub>6</sub>O<sub>6</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1H-四唑-1-乙酸(2)6.0 g(0.047 mol),DCC 6.0 g(0.029 mol),四氢呋喃200 mL,冰水浴冷却下搅拌30 min。滴加7-氨基头孢菌素酸(3)5.44 g(0.02 mol)、三乙胺6.0 g溶于100 mL氯仿的溶液。加完后继续冰水浴冷却下搅拌反应7 h。滤去沉淀物,滤液加水300 mL。分出水层,水层用乙酸乙酯提取后,用5%的盐酸调至pH2。乙酸乙酯提取(100 mL×3)。提取液用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,减压蒸出乙酸乙酯,得化合物(1)4 g,收率52.6%,mp 113~116℃(分解)。

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