阿屈非尼

①Lafon L.US 4127722.1978.②陆江海，王杉，邓静等.中国新药杂志，2005，14（5）：583.

二苯甲基硫基乙酰羟胺（3）：于反应瓶中加入盐酸羟胺5.25 g（0.0756 mol）、甲醇40 mL，加热搅拌，澄清后，于40℃以下，加入氢氧化钾7.5 g（0.0134 mol）和甲醇40 mL的溶液，冷却至5～10℃。加入化合物（2）10.8 g（0.0378 mol）和甲醇40 mL的溶液，放置10 min，过滤。滤液于室温搅拌15 h。减压回收溶剂，冷却，向剩余物中加入水100 mL，用3 mol/L盐酸调至pH酸性，析出固体。过滤，水洗，干燥，得（3）9.1 g，收率87.5%，mp 118～120℃。

阿屈非尼（1）：于反应瓶中加入（3）10.4 g（0.038 mol）、过氧化氢3.8 mL（0.038 mol）和乙酸100 mL的溶液，于40℃搅拌2 h。减压回收乙酸，向剩余物中加入乙酸乙酯60 mL，析出固体。过滤，干燥，得粗品（1）。用乙酸乙酯-异丙醇重结晶，得（1）8 g，收率73%，mp 159～160℃。