药物中间体合成手册

阿帕西林钠

分子式:C25H22N5O6SNa·H2O分子量:561.54
英文名:Apalcillin sodium
性状:白色粉末。极易溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚、氯仿。mp 265℃(dec)。
用途:抗生素阿帕西林钠(Apalcillin sodium)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:20.

阿帕西林钠(分子式:C<sub>25</sub>H<sub>22</sub>N<sub>5</sub>O<sub>6</sub>SNa·H<sub>2</sub>O)的合成方法路线及其结构式

阿帕西林三乙胺盐(4):于反应瓶中加入二甲基亚砜12 mL,三乙胺2 g(0.02 mol),氨苄青霉素三水合物(3)4.16 g(0.01 mol)和4-羟基-1,5-萘啶-3-甲酸N-羟基丁二酰亚胺酯(2)2.87 g(0.01 mol),室温搅拌溶解后,加入丙酮适量,析出结晶。过滤,滤饼用丙酮洗涤,干燥,得化合物(4)5.33 g,收率85%,mp 210℃。

阿帕西林钠(1):于反应瓶中加入上述化合物(4)8.5 g(0.02 mol)、2-乙基己酸钠2.6 g(0.02 mol)和二甲亚砜30 mL,搅拌溶解后,加入丙酮300 mL,析出固体。过滤,干燥,得粗品(1)。用甲醇-丙酮重结晶,得白色粉末精品(1)6.7 g,收率60%,mp 265℃(dec)。

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