药物中间体合成手册

卡立帕米德

分子式:C12H17N3O3S分子量:283.35
英文名:Cariporide
性状:白色固体。mp 92~95℃(分解)。
用途:心脏保护剂卡立帕米德(Cariporide)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

金宁,徐云根,华唯一.中国药物化学杂志.2006,16(2):112.

卡立帕米德(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>17</sub>N<sub>3</sub>O<sub>3</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-异丙基-3-甲磺酰基苯甲酸甲酯(2)4 g(16 mmol),THF 70 mL,搅拌下加入胍3.5 g(60 mmol),回流反应40 min。减压蒸出一半溶剂,剩余物中加入20 mL水,生成沉淀。冷却,过滤,干燥,得白色固体(1)4.1 g,收率92.7%,mp 92~95℃(分解)。

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