药物中间体合成手册

4-[(R)-2-羟基丙酰基]吗啉

分子式:C7H13NO3分子量:159.19
英文名:4-[(R)-2-Hydroxypropionyl]morpholine
性状:浅黄色油状液体。
用途:抗真菌药拉夫康唑(Ravuconazole)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Tasaka A,Tamura N,Matsushita Y,et al.Chem Pharm Bull,1993,41(6):1035.

4-[(<i>R</i>)-2-羟基丙酰基]吗啉(分子式:C<sub>7</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入(R)-乳酸甲酯(2)104 g(1.0 mol),吗啉260 mL(3.0 mol),搅拌下于85℃反应60 h。减压回收吗啉,剩余物过硅基柱(800 g硅胶)纯化,用己烷-乙酸乙酯(1∶1)-乙酸乙酯进行梯度洗脱,得淡黄色油状液体(1)141 g,收率88%。

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