药物中间体合成手册

N-(α-吡啶甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺

分子式:C17H14F6N2O3分子量:408.30
英文名:N-(α-pyridinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
性状:灰色固体。mp 103~105℃。
用途:抗心律失常药醋酸氟卡尼(Flecainide acetate)的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Elden H Banitt,William R Bronn.US 4005209.1977.② 陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:161.

<i>N</i>-(<i>α</i>-吡啶甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺(分子式:C<sub>17</sub>H<sub>14</sub>F<sub>6</sub>N<sub>2</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入α-吡啶甲胺21.6 g(0.2 mol)、乙二醇二甲醚200 mL,氮气保护,于室温搅拌下缓慢滴加2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2',2',2'-三氟乙酯(2)40 g(0.1 mol),约1 h加完。加完后继续室温搅拌反应60 h,而后加热回流1 h。反应结束后,冷却,减压回收溶剂。冷却,固化,得粗品(1)。用环己烷和四氯化碳重结晶,得白色固体(1),mp 102~104℃。

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