阿屈非尼

①陆江海，王杉，邓静等.中国新药杂志，2005，14（5）：583.②陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：34.

二苯甲基硫代乙酰氧肟酸（3）：于反应瓶中加入盐酸羟胺5.25 g（0.075 mol），甲醇50 mL，加热搅拌至澄清。冷至40℃以下，加入由氢氧化钾7.5 g溶于40 mL甲醇的溶液。冷至5～10℃，加入二苯甲基硫代乙酸乙酯（2）10.8 g（0.0378 mol）溶于40 mL甲醇的溶液，10 min后过滤。滤液于室温搅拌反应15 h。减压蒸出溶剂，加入100 mL水，用盐酸调至酸性。析出固体。抽滤，水洗，干燥，得化合物（3）9.1 g，收率87.5%，mp 118～120℃。

阿屈非尼（1）：于反应瓶中加入化合物（3）10.4 g（0.038 mol），过氧化氢0.038 mol和乙酸100 mL的溶液，于40℃搅拌反应2 h。减压蒸出溶剂，剩余物中加入乙酸乙酯60 mL，析出固体。过滤，干燥，得粗品。粗品用乙酸乙酯重结晶，得化合物（1）8 g，收率73%，mp 159～160℃。