药物中间体合成手册

沙威拉唑

分子式:C15H10F7N3O2S2分子量:461.37
英文名:Saviprazole
性状:结晶固体。240℃(分解)。
用途:胃溃疡、十二指肠溃疡治疗药沙威拉唑(Saviprazole)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Weidman K,Herling A W,Lang H J.J Med Chem,1992,35(3):438.

沙威拉唑(分子式:C<sub>15</sub>H<sub>10</sub>F<sub>7</sub>N<sub>3</sub>O<sub>2</sub>S<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)40 g(0.09 mol),二氯甲烷800 mL,搅拌溶解。加入饱和碳酸氢钠水溶液500 mL,冷至0℃。搅拌下控制0℃滴加由间氯过苯甲酸0.09 mol溶于150 mL二氯甲烷的溶液,加完后继续于0℃搅拌反应10 min。用碘化钾-淀粉试纸检测蓝色不变表明过酸存在。分出有机层,水层用二氯甲烷提取。合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩至约100 mL,加入二异丙醚,冷却析晶。过滤,风干,得化合物(1)32 g,收率76%,mp 140℃(分解)。

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