1-甲基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯

高丽梅，汪燕翔，宋丹青.中国新药杂志，2007，16（23）：1960.

5-（2-甲氨基-5-硝基苯基）氨基-5-氧代戊酸（3）：于反应瓶中加入2-氨基-4-硝基-N-甲基苯胺（2）1.67 g（0.01 mol），二氯甲烷50 mL，搅拌溶解。分批加入戊二酸酐1.45 g（0.01 mol），加完后搅拌回流反应30 min，有黄色固体生成，继续搅拌反应2 h。冷却，抽滤，干燥，得黄色固体（3）2.7 g，收率96%，mp 170.5～171.5℃。

1-甲基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯（1）：于反应瓶中加入化合物（3）2.81 g（0.01 mol），无水乙醇15 mL，搅拌溶解。滴加浓硫酸0.8 mL，而后加热回流反应3 h。稍冷后倒入由1.7 g碳酸钾溶于20 mL水的溶液中，析出黄色结晶。过滤，干燥，得化合物（1）2.9 g，收率99%，mp 109～110℃。