药物中间体合成手册

奈莫必利

分子式:C21H26ClN3O2分子量:387.91
英文名:Namonapride
性状:白色结晶或结晶性粉末,无臭。易溶于氯仿或冰醋酸,较难溶于甲醇或乙醇,难溶于乙醚,几不溶于水。
用途:精神分裂症治疗药奈莫必利(Namonapride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Mutsu T,Sumio I,Shinji U.US 4210660.1980.

奈莫必利(分子式:C<sub>21</sub>H<sub>26</sub>ClN<sub>3</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-甲氧基-5-氯-4-甲氨基苯甲酸(2)1.08 g(5 mmol),三乙胺0.6 g(5.9 mmol),无水二氯甲烷30 mL,搅拌溶解后冷至-10~-40℃,加入氯甲酸乙酯0.54 g(5 mmol),搅拌反应30 min。而后于-10~-40℃加入化合物(3)0.95 g(5 mmol)。加完后慢慢升至室温,继续搅拌反应2 h。依次用水、1 mol/L的氢氧化钠溶液、水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩。剩余物用异丙醇重结晶,得化合物(1)1.765 g,收率91%,mp 150℃。

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