药物中间体合成手册

1-乙酰基-4-哌啶甲酸

分子式:C8H13NO3分子量:171.20
英文名:1-Acetyl-4-piperidinecarboxylic acid,1-Acetylisonipecotic acid
性状:白色固体。mp 180~182℃。
用途:抗高血压药酮色林(Ketanserin)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Dunkan R L,Jr,Helsley G C,et al.J Med Chem,l970,l3(1):1.

1-乙酰基-4-哌啶甲酸(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-哌啶甲酸(2)51.6 g(0.4 mol),乙酸酐200 mL,搅拌回流2 h,而后室温继续搅拌反应16 h。减压回收溶剂,剩余物中加入乙醚适量,研碎,过滤,得白色固体粗品(1)48.2 g,收率70%,用异丙醇-异丙醚重结晶,mp 180~182℃。

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