药物中间体合成手册

N-(l-苄基-4-甲氧甲基-4-哌啶基)-N-苯基丙酰胺

分子式:C23H30N2O2分子量:366.50
英文名:N-[1-Benzyl-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropionamide
性状:黏稠液体。
用途:镇痛药盐酸阿芬太尼(Alfentanil hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

杨玉龙,朱新文,朱国政等.药学学报,1990,25:253.

<i>N</i>-(l-苄基-4-甲氧甲基-4-哌啶基)-<i>N</i>-苯基丙酰胺(分子式:C<sub>23</sub>H<sub>30</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于干燥的反应瓶中加入化合物(2)50 g、丙酸酐250 mL,加热搅拌回流反应6 h。反应结束后,将反应液倒入碎冰中,用浓氨水调至pH碱性。静置,分出油层,水层用三氯甲烷提取数次,合并有机层,水洗,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液回收溶剂后,冷却,得油状物粗品。将其溶于异丙醇中,制成草酸盐。过滤,得草酸盐白色固体85 g,mp 202~204℃。经碱化、提取,减压除溶剂,得棕色黏稠物(1)55 g,收率78%。

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