药物中间体合成手册

乙酰乙酸异丁酯

分子式:C8H14O3分子量:158.20
英文名:Isobutyl acetoacetate
性状:无色液体。bp 100~103℃/1.86 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、苯等有机溶剂,不溶于水。
用途:高血压治疗药尼索地平(Nisodipine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Leonardi Amedeo,Motta Gianni,Pennini Renzo,et al.Europ J Med Chem,1998,33(5):399.②孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:283.

乙酰乙酸异丁酯(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>14</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入异丁醇(3)772 g(10.4 mol),三乙胺2.1 mL,搅拌下加热至80℃。滴加双乙烯酮(2)876 g(10.4 mol),保持反应温度不超过80℃,约3 h加完。加完后回流反应3 h,反应液呈褐色。稍冷后减压蒸馏,收集100~103℃ 1.86 kPa的馏分,得乙酰乙酸异丁酯(1)1530 g,收率93%。

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