药物中间体合成手册

乙酰乙酸2-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)乙基酯

分子式:C23H28N2O3分子量:380.49
英文名:2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl acetoacetate
性状:微棕色油状液体。
用途:钙拮抗剂盐酸马尼地平(Manidipine hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①肖方青,刘旭桃,郑正春,马宁.中国医药工业杂志,2004,35(2):65.②陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:846.

乙酰乙酸2-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)乙基酯(分子式:C<sub>23</sub>H<sub>28</sub>N<sub>2</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-羟乙基-4-二苯甲基哌嗪(2)552 g(1.86 mol),加热至70℃,搅拌下滴加双乙烯酮175 mL(2.27 mol),控制反应液温度不超过80℃。加完后于70~80℃继续搅拌反应2 h。减压回收过量的双乙烯酮,剩余物过硅胶柱纯化,以环己烷-乙酸乙酯(3∶2)洗脱,得微棕色油状液体(1)558 g,收率78.6%。

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