药物中间体合成手册

N-苄基乙酰胺

分子式:C9H11NO分子量:149.19
英文名:N-Benzylacetamide
性状:白色固体。mp 153℃,bp 307℃。溶于醇、醚、乙酸乙酯、冰醋酸,极微溶于水。有毒。
用途:抗菌药磺胺米隆(mafenide)的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Bon E,Bigg D C H and Bertrand G.J Org Chem,1994,59(15):4035.

于反应瓶中加入1,2-二氯乙烷50 mL,无水三氯化铝14.3 mmol,搅拌下冷至0℃。再加入乙酰胺(2)0.649 g(11 mmol),苄胺27.5 mmol,室温搅拌后升温至90℃,搅拌反应14 h。以IR或TLC跟踪反应。反应结束后,冷却,加入冰水。分出有机层,饱和食盐水洗涤2次,无水硫酸镁干燥。浓缩后过硅胶柱纯化,氯仿-甲醇洗脱,得化合物(1),收率67%。

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