药物中间体合成手册

(S)-3-氨基-3-苯丙酸甲酯

分子式:C10H13NO2分子量:179.22
英文名:Methyl(S)-3-amino-3-phenylpropanoate
性状:其盐酸盐为白色固体。
用途:艾滋病治疗药马拉维诺(Maraviroc)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Price D A,Gayton S,Selby M D,et al.Tetrahedron Lett,2005,46(30):5005.

(<i>S</i>)-3-氨基-3-苯丙酸甲酯(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入(S)-3-氨基-3-苯丙酸叔丁酯(2)5.04 g(22.9 mmol),2.25 mol/L的HCl-甲醇溶液100 mL,搅拌回流反应2.5 h。冷至室温,用饱和碳酸钠溶液调至pH8,静置分层。分出有机层,水层用二氯甲烷提取4次。合并有机层,饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩,得化合物(1)3.97 g,收率91%。

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