非达司他

①曹瑞强，汪燕翔，何维英，宋丹青.中国新药杂志，2006，15（6）：451.②周艳丽，刘站柱.中国医药工业杂志，2005，36（12）：725.

（2S，4S）-6-氟-2，3-二氢-2'，5'-二氧螺（4H-1-苯并吡喃-4，4'-咪唑烷）-2-羧酸丙基酯（3）：于反应瓶中加入化合物（2）1.25 g（4.5 mmol），正丙醇30 mL，浓硫酸一滴，搅拌回流反应3 h。减压浓缩，得白色固体（3）1.4 g，收率98%。甲醇中重结晶，mp 196～198℃。

非达司他（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）9 g（28 mmol），甲醇50 mL，搅拌溶解。冷却下通入干燥是氨气反应4 h。其间保持反应液温度在20～25℃。减压浓缩，加入90 mL水，搅拌1 h。用盐酸调至pH3～4，得到的固体用甲醇重结晶，得无色针状结晶（1）7.3 g，收率93.6%，mp 290～300℃。