药物中间体合成手册

2-溴-6-(4-甲苯酰基)吡啶

分子式:C13H10BrNO分子量:276.13
英文名:2-Bromo-6-(4-methylbenzoyl)pyridine
性状:白色固体。mp 97~99℃。
用途:抗过敏药阿伐斯汀(Acrivastine)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

石静波,李荣,彭磊,陆维丽.中国新药杂志,2009,18(22):2176.

2-溴-6-(4-甲苯酰基)吡啶(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>10</sub>BrNO)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2,6-二溴吡啶(2)11.7 g(0.0494 mol),无水乙醚120 mL,氮气保护,冷至-50℃,滴加1.6 mol/L的正丁基锂-己烷溶液32 mL(0.0512 mol),加完后于-50℃继续搅拌反应45 min。滴加对甲基苯甲腈6 g(0.0512 mol)溶于30 mL无水乙醚的溶液,体系为玫瑰红色。加完后继续于-50℃反应3 h。加入2 mol/L的盐酸120 mL,搅拌10 min。过滤,水洗2次,得灰色固体。用95%的乙醇重结晶,得白色固体(1)7.1 g,收率52%,mp 97~99℃。

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