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  3. 药物中间体合成手册
  4. 杂环化反应
共156

杂环化反应

1

2-对氟苯基-5-对甲氧基苯基呋喃

用途:用于老年痴呆症检测试剂中间体的合成。C17H13FO2-268.29、性状:有荧光的白色粉末状固体。mp 76~78℃。

2-对氟苯基-5-对甲氧基苯基呋喃
2

2-甲氧基-5,5-二甲基四氢呋喃-2-羧酸甲酯

用途:抗肿瘤药三尖杉酯碱(Harringtonine)中间体。C10H18O4-202.25、性状:油状物。

2-甲氧基-5,5-二甲基四氢呋喃-2-羧酸甲酯
3

(±)-蒎脑

用途:利尿药、肝脏保护药依泊二醇(Epomediol)等的中间体。C10H16O-152.24、性状:无色液体。

(±)-蒎脑
4

2-丁酰基苯并呋喃

用途:抗心律失常药盐酸胺碘酮(Amiodarone)等的中间体。C12H12O2-188.23、性状:无色液体。

2-丁酰基苯并呋喃
5

2-乙酰基苯并呋喃

用途:治疗痛风病药物苯溴马隆(Benzbromarone)等的中间体。C10H8O2-160.17、性状:浅黄色片状结晶。mp 76~78℃。

2-乙酰基苯并呋喃
6

苯并呋喃

用途:抗心律失常药盐酸胺碘酮(Amiodarone)等的中间体。C8H6O-118.13、性状:油状液体。mp -18℃,bp 174℃,62~63℃/2.0 kPa。1.0913,1.5611。溶于乙醇、乙醚、苯,不溶于水,能随水蒸气挥发。

苯并呋喃
7

4-氧代-4,5,6,7-四氢苯并呋喃

用途:k-亚型阿片受体选择性激动剂伊那朵林(Enadoline)中间体。C8H8O2-136.15、性状:无色液体。

4-氧代-4,5,6,7-四氢苯并呋喃
8

N-乙氧羰基-2,5-二甲基吡咯

用途:抗炎、抗癌、降胆固醇等的新药中间体。C9H13NO2-167.21、性状:无色液体。bp 78℃/1.60 kPa。

N-乙氧羰基-2,5-二甲基吡咯
9

3,5-二甲基-4-乙氧羰基1H-吡咯-2-羧酸叔丁酯

用途:抗肿瘤新药苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate)中间体。C14H21NO4-267.33、性状:白色固体,mp 128~130℃。

3,5-二甲基-4-乙氧羰基1H-吡咯-2-羧酸叔丁酯
10

1,4-二甲基-2-(2-乙氧-2-氧代乙基)-1H-吡咯-3-

用途:消炎镇痛药佐美酸钠(Zomepirac sodium)中间体。C13H19NO4-253.30、性状:白色针状结晶。mp 71~73℃。

1,4-二甲基-2-(2-乙氧-2-氧代乙基)-1H-吡咯-3-甲酸乙酯
11

N-苯基吡咯烷

用途:治疗蛲虫病药物司替碘铵(Stilbazium iodide)等的中间体。C10H13N-147.22、性状:油状液体。bp 119~120℃/1.6kPa,81℃/0.06kPa,1.0260。溶于乙醚、乙醇、氯仿等有机溶剂。

N-苯基吡咯烷
12

1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-甲酸甲酯

用途:抗组胺药物甲比吩嗪类等药物的中间体。C13H15NO3-233.27、性状:白色固体。

1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-甲酸甲酯
13

吲哚

用途:抗抑郁药吲达品(Indalpine)等的中间体。C8H7N-117.15、性状:无色片状结晶。mp 52.2℃,bp 254℃,123~125℃/0.67 kPa。溶于热水、苯、石油醚,易溶于乙醇、乙醚。能随水蒸气挥发。

吲哚
14

1,2-二甲基-5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯

用途:抗流感病毒药盐酸阿比朵尔(Arbidol hydrochloride)等的中间体。C13H15NO3-233.27、性状:类白色固体。mp 208~210℃。

1,2-二甲基-5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯
15

2-甲基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯

用途:抗流感药盐酸阿比朵尔(Arbidol hydrochloride)中间体。C12H13NO3-219.24、性状:白色针状结晶。mp 207~108℃。

2-甲基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯
16

1-甲基-2-苯硫甲基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯

用途:抗流感病毒药盐酸阿比朵尔(Arbidol hydrochloride)中间体。C19H19NO3S-341.42、性状:粉红色固体。

1-甲基-2-苯硫甲基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯
17

7-三氟甲基靛红

用途:抗疟药盐酸甲氟喹(Mefloquine hydrochloride)中间体。C9H4F3NO2-215.13、性状:紫红色粉末,mp 192~193℃。

7-三氟甲基靛红
18

6-甲氧基靛红

用途:医药中间体。可用于中药黄三七主要成分Soulied vaginata的合成。C9H7NO3-177.16、性状:亮黄色固体。

6-甲氧基靛红
19

4,5-二氟-2-甲基吲哚

用途:杀星类抗菌剂新药中间体。C9H7F2N-167.16、性状:浅黄色结晶。mp 72~74℃。

4,5-二氟-2-甲基吲哚
20

依托度酸甲酯

用途:消炎镇痛药依托度酸(Etodolac)中间体。C18H23NO3-301.39、性状:白色固体。mp 130~131℃。

依托度酸甲酯
21

(6-氯-1,2,3,4-四氢-IH-2-咔唑基)甲基丙二酸二乙

用途:消炎镇痛药卡洛芬(Carprofen)中间体。C20H24Cl NO4-377.87、性状:白色固体。mp 128~129℃。

(6-氯-1,2,3,4-四氢-IH-2-咔唑基)甲基丙二酸二乙酯
22

吲哚并[2,3-b]环辛烷

用途:抗忧郁药丙辛吲哚(Iprindole)的中间体。C14H17N-199.30、性状:白色或浅黄色结晶。mp 75~77℃。不溶于水。

吲哚并[2,3-b]环辛烷
23

1,3,3-三甲基-5-羟基吲哚晽-2-酮

用途:中药麻醉后的催醒药催醒宁等的中间体。C11H13NO2-191.23、性状:粉末状固体。mp 216~218℃。

1,3,3-三甲基-5-羟基吲哚晽-2-酮
24

3,4-二羟基-5-甲基噻吩-2-羧酸甲酯

用途:抗过敏新药中间体。C7H8O4S-188.20、性状:mp 116~117℃。

3,4-二羟基-5-甲基噻吩-2-羧酸甲酯
25

3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯

用途:消炎镇痛药替诺昔康(Tenoxicam)等的中间体。C6H6O3S-158.17、性状:mp 42℃。

3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯
26

3-氨基-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯盐酸盐

用途:局部麻醉药盐酸卡替卡因(Carticaine hydrochloride)中间体。C7H9NO2S·HCl-207.67、性状:浅灰色固体。mp 128℃。

3-氨基-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯盐酸盐
27

5-氨基-4-氰基-3-乙氧羰甲基-2-噻吩甲酸甲

用途:治疗妇女绝经后骨质疏松症的药物雷尼酸锶(Strontium ranelate)中间体。C10H10N2O4S-254.26、性状:褐色固体。mp 137℃。

5-氨基-4-氰基-3-乙氧羰甲基-2-噻吩甲酸甲酯
28

盐酸替诺立定

用途:抗炎镇痛药盐酸替诺立定(Tinoridine hydrochloride)原料药。C17H20N2O2S·HCl-352.88、性状:白色固体。mp 220~224℃。

盐酸替诺立定
29

2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩

用途:精神病治疗药奥氮平(Olanzapine)中间体。C6H6N2S-138.15、性状:黄色固体。mp 100℃。

2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩
30

2-氨基-5-乙基-3-(2-氯苯甲酰基)噻吩

用途:抗焦虑药依替唑仑(Etizolam)中间体。C13H12ClNOS-265.76、性状:黄色固体。mp 132~133℃。

2-氨基-5-乙基-3-(2-氯苯甲酰基)噻吩
31

6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩

用途:预防绝经后妇女的骨质疏松症药盐酸雷洛昔芬(Raloxifene)、预防骨质疏松和乳腺癌药物阿佐昔芬(Arzoxifene)等的中间体。C16H14O2S-270.35、性状:灰色固体。mp 191~193℃。

6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩
32

3-氨基吡啶并[3,2-b]噻吩-2-羧酸乙酯

用途:络氨酸激酶抑制剂中间体。C10H10N2O2S-222.26、性状:浅黄色固体。

3-氨基吡啶并[3,2-b]噻吩-2-羧酸乙酯
33

2-甲基苯并噻吩

用途:重要的化学试剂、精细化学品、医药中间体和材料中间体。C9H8S-148.22、性状:白色针状结晶。mp 52.1~52.6℃。

2-甲基苯并噻吩
34

4-甲基-5-乙氧基噁唑-2-甲酸乙酯

用途:利尿药、高血压治疗药盐酸西氯他宁(Cicletanine hydrochloride)等的中间体。C9H13NO4-199.21、性状:无色液体。

4-甲基-5-乙氧基噁唑-2-甲酸乙酯
35

奥沙普秦

用途:消炎镇痛药奥沙普秦(Oxaprozin)原料药。C18H15NO3-293.32、性状:白色结晶。mp 164~165℃。

奥沙普秦
36

2,4-二苯基噁唑-5-基氨基甲酸叔丁酯

用途:新药开发中间体。C20H20N2O3-336.39、性状:类白色泡沫。

2,4-二苯基噁唑-5-基氨基甲酸叔丁酯
37

2-噁唑烷酮

用途:抗癌药卡莫司汀(Carmustine)、洛莫司汀(Lomustine)等的中间体。C3H5NO2-87.08、性状:结晶性固体。mp 86~89℃。bp 220℃/6.38kPa。

2-噁唑烷酮
38

2-[2-(4-氯苯基)苯并[d]噁唑-5-基]丙酸乙酯

用途:消炎镇痛药苯噁洛芬(Benoxaprofen)中间体。C18H16ClNO3-329.78、性状:白色结晶。mp 59~61℃。

2-[2-(4-氯苯基)苯并[d]噁唑-5-基]丙酸乙酯
39

5-甲基-4-异噁唑甲酸乙酯

用途:类风湿病治疗药物来氟米特(Leflunomide)中间体。C7H9NO3-155.15、性状:浅黄色液体。

5-甲基-4-异噁唑甲酸乙酯
40

5-甲基异噁唑-3-甲酰胺

用途:消炎镇痛药伊索昔康(Isoxicam)、磺胺类药物新诺明(SMZ)等的中间体。C5H6N2O2-126.11、性状:白色或类白色固体。mp 166℃。

5-甲基异噁唑-3-甲酰胺
41

3,5-二甲基-4-[3-(3-甲基异噁唑-5-基)丙氧基]

用途:抗鼻病毒和肠病毒药物普米可那利(Pleconaril)等的中间体。C16H18N2O2-270.33、性状:白色固体。mp 46~47℃。

3,5-二甲基-4-[3-(3-甲基异噁唑-5-基)丙氧基]苯甲腈
42

3-溴-5-异噁唑甲酸乙酯

用途:支气管哮喘病治疗药溴沙特罗(Broxaterol)等的中间体。C6H6BrNO3-220.02、性状:无色液体。bp 120~123℃/1.33 kPa。

3-溴-5-异噁唑甲酸乙酯
43

5-甲基-3-苯基异噁唑-4-羧酸

用途:抗生素苯唑西林钠(Oxacillin sodium)中间体。C11H9NO3-203.20、性状:类白色固体。mp 190~192℃。

5-甲基-3-苯基异噁唑-4-羧酸
44

5-氯-3-苯基-苯并异噁唑

用途:抗焦虑药哈拉西泮(Halazepam)、阿普唑仑(Alprazolam)等的中间体。C13H8ClNO-229.66、性状:类白色固体。mp 115~117℃。

5-氯-3-苯基-苯并异噁唑
45

6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐

用途:精神病治疗药物利培酮(Risperidone)和帕潘立酮(Paliperodone)等的中间体。C12H13N2OF·HCl-256.71、性状:白色固体。mp 168.6~170.4℃。

6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐
46

2-胍基-4-氯甲基噻唑盐酸盐

用途:抗溃疡药法莫替丁(Famotidine)中间体。C5H7ClN4S·HCl-227.11、性状:白色固体。mp 160~163℃。

2-胍基-4-氯甲基噻唑盐酸盐
47

2-氨基噻唑啉-4-酮

用途:非甾体抗炎药甲磺酸达布非龙(Darbufelone mesilate)中间体。C3H4N2OS-116.07、性状:白色固体。mp 215~217℃(分解)。

2-氨基噻唑啉-4-酮
48

2-巯基-4-甲基-1,3-噻唑-5-乙酸

用途:抗生素头孢地嗪钠(Cefodizime sodium)等的中间体。C6H7NO2S2-189.25、性状:mp 208.5~210℃。

2-巯基-4-甲基-1,3-噻唑-5-乙酸
49

6-乙酰氨基-2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑

用途:帕金森病治疗药盐酸普拉帕索(Pramipexole hydrochloride)中间体。C9H15N3OS-213.30、性状:mp 172~173℃。

6-乙酰氨基-2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑
50

盐酸他利帕索

用途:帕金森病治疗药盐酸他利帕索(Talipexole hydrochloride)原料药。C10H15N3S·2HCl-282.24、性状:mp 245℃(分解)。

盐酸他利帕索
51

3-羧甲基绕丹宁

用途:糖尿病治疗药依帕司他(Epalrestat)等的中间体。C5H5NO3S2-191.10、性状:浅黄色固体。mp 144~145℃。

3-羧甲基绕丹宁
52

L-2-(2-苯基-2-乙氧羰基甲基)-4-噻唑烷酸

用途:预防和治疗各种原因引起的白细胞减少、再生障碍性贫血及血小板减少药利可君(Leucoson)原料药。C14H17NO4S-259.30、性状:白色固体。mp 164~166℃。

L-2-(2-苯基-2-乙氧羰基甲基)-4-噻唑烷酸
53

2-(4-硝基苯基)苯并噻唑

用途:抗肿瘤新药开发中间体。C13H8N2O2S-256.28、性状:白色固体,mp 227~229℃。

2-(4-硝基苯基)苯并噻唑
54

2-(4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯

用途:抗痛风药非布索坦(Febuxostat)中间体。C13H13NO3S-263.31、性状:白色固体。mp 89~91℃。

2-(4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯
55

2-氨基-4-甲基苯并噻唑

用途:杀菌剂三环唑(Tricyclazole)等的中间体。C8H8N2S-164.22、性状:白色结晶。mp 136~138℃。

2-氨基-4-甲基苯并噻唑
56

5-甲基-4-咪唑甲酸乙酯

用途:治疗十二指肠溃疡、胃溃疡等的药物西咪替丁(Cimetidine)等的中间体。C7H10N2O2-154.17、性状:结晶性固体。mp 204~205℃。溶于氯仿、乙酸乙酯、稀酸、稀碱,不溶于水。

5-甲基-4-咪唑甲酸乙酯
57

咪唑-4,5-二羧酸

用途:抗生素头孢咪唑钠(Cefpimizole sodium)中间体。C5H4N2O4-156.10、性状:白色至淡黄色结晶性粉末。

咪唑-4,5-二羧酸
58

妥拉唑啉

用途:短效<i>α</i>-受体阻断药妥拉唑林(Tolazoline)原料药。C10H12N2·HCl-196.68、性状:白色或乳白色结晶粉末。mp 174℃。易溶于水,溶于乙醇、氯仿,不溶于乙醚。味苦,有微香味。

妥拉唑啉
59

琥珀酸西苯唑啉

用途:心脏病治疗药物琥珀酸西苯唑啉(Cibenzoline succinate)原料药。C18H18N2·C4H6O4-380.39、性状:结晶。溶于水,不溶于三氯甲烷、乙醚、乙腈。mp 165℃。

琥珀酸西苯唑啉
60

盐酸洛非西定

用途:降压药盐酸洛非西定(Lofexidine hydrochloride)原料药。C11H12Cl2N2O·HCl-295.60、性状:白色固体。mp 223~224℃。

盐酸洛非西定
61

马来酸咪达唑仑

用途:麻醉剂马来酸咪达唑仑(Midazolam maleate)原料药。C18H13ClFN3·C4H4O4-441.85、性状:结晶。mp 114~117℃。

马来酸咪达唑仑
62

苯并咪唑

用途:抗真菌药物克霉唑(Clotrimazole)等的中间体。C7H6N2-118.13、性状:白色斜方或单斜结晶。mp 170.5℃。溶于热水、醇、酸及强碱溶液,微溶于冷水及醚,几乎不溶于苯及石油醚。

苯并咪唑
63

2-氨甲基苯并咪唑

用途:农药杀菌剂、肝病治疗药物合成中间体。C8H9N3-147.18、性状:mp 225~229℃。

2-氨甲基苯并咪唑
64

2-(1-乙氧甲酰-4-哌啶基氨基)苯并咪唑

用途:抗过敏药阿司咪唑(Astemizole)等的中间体。C15H20N4O2-288.33、性状:类白色结晶。mp 241~243℃。

2-(1-乙氧甲酰-4-哌啶基氨基)苯并咪唑
65

4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-丙

用途:抗高血压药替米沙坦(Telmisartan)中间体。C19H20N4-304.39、性状:淡橙色固体。mp 139~140℃。

4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并[d]咪唑
66

2-对甲氧基苯基-1H-苯并咪唑

用途:新药开发中间体。C14H12N2O-224.26、性状:mp 223~226℃(226~227℃)。

2-对甲氧基苯基-1H-苯并咪唑
67

4-(5-氯-2-氧代苯并咪唑基)-1-哌啶甲酸乙酯

用途:胃动力药多潘立酮(Domperidone)中间体。C15H18ClN3O3-323.76、性状:类白色固体。mp 135~137℃。溶于热乙醇,不溶于水。

4-(5-氯-2-氧代苯并咪唑基)-1-哌啶甲酸乙酯
68

5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑

用途:质子泵抑制剂奥美拉唑(Omeprazole)中间体。C8H8N2OS-180.22、性状:棕色粉末。mp 261~263℃。

5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑
69

替米哌隆

用途:治疗精神分裂症的药物替米哌隆(Timiperone)原料药。C22H24FN3OS-397.51、性状:白色结晶,微溶于水,mp 201~203℃。

替米哌隆
70

1-异丙烯基-1,3-二氢-2H-1,3-苯并咪唑-2-酮

用途:胃动力药多潘立酮(Domperidone)、抗组胺药奥莎米特(Oxatomide)等的中间体。C10H10N2O-174.19、性状:白色固体。mp 118~120℃。

1-异丙烯基-1,3-二氢-2H-1,3-苯并咪唑-2-酮
71

2-(4-氯哌啶基)-1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑

用途:抗组胺药咪唑斯汀(Mizolastine)中间体。C19H19ClFN3-343.83、性状:白色晶体。mp 183~193℃。

2-(4-氯哌啶基)-1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑
72

5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-

用途:减肥药盐酸利莫那班(Rimonababt hydrochloride)中间体。C19H15Cl3N2O2-409.70、性状:淡黄色结晶。mp 125~127℃。

5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯
73

3-氨基-1H-4-氰基吡唑

用途:镇定催眠药扎来普隆(Zaleplon)等的中间体。C4H4N4-108.10、性状:黄色晶体。mp 172~173℃(文献值173~174℃)。

3-氨基-1H-4-氰基吡唑
74

3(5)-氨基吡唑

用途:医药、农药中间体。C3H5N3-83.90、性状:无色或浅黄色油状液体,低温固化。bp 100~101℃/1.33 Pa。

3(5)-氨基吡唑
75

5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡

用途:杀虫剂氟虫腈(Fipronil)等的中间体。C11H5Cl2F3N4-321.09、性状:浅黄色结晶,mp 142~143℃。

5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑
76

3-甲基-1-苯基吡唑啉-5-酮

用途:退烧药安替比林(Antipyrine)和安基比林(Aminopyrine;Aminophenazone)等的中间体。C10H10N2O-174.20、性状:浅黄色固体。mp 127~128℃。

3-甲基-1-苯基吡唑啉-5-酮
77

吲唑

用途:药物合成、有机合成中间体。C7H6N2-118.14、性状:无色固体。mp 148℃。

吲唑
78

6-氟-3-甲酰基吲唑

用途:IGF-1R抑制剂中间体。C8H5FN2O-164.14、性状:红色固体。mp 162℃。

6-氟-3-甲酰基吲唑
79

1-苄基-1H-吲唑-3-醇

用途:抗炎药苄达明(Benzydamine)、预防和治疗白内障药物苄达赖氨酸(Bendazac lysine)等的中间体。C14H12N2O-224.26、性状:白色固体。mp 166~167℃。

1-苄基-1H-吲唑-3-醇
80

4-溴-6-氯吲唑

用途:新药开发中间体。C7H4BrClN2-231.48、性状:白色晶体。mp 198~202℃。

4-溴-6-氯吲唑
81

2-甲基-5-巯基-1,3,4-噻二唑

用途:抗菌素类药物头孢唑林(Cefazolin)的中间体。C3H4N2S2-132.20、性状:白色固体。mp 178~184℃。

2-甲基-5-巯基-1,3,4-噻二唑
82

2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑

用途:医药、农药、染料等的中间体。C2H2N2S3-150.23、性状:白色结晶粉末。mp 161~165℃。

2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑
83

1,2,4-噁二唑-3-基甲胺盐酸盐

用途:脾源性络氨酸酶抑制剂和双噁唑烷酮类药物中间体。C3H5N3O·HCl-135.55、性状:白色固体。

1,2,4-噁二唑-3-基甲胺盐酸盐
84

3-(4-吗啉基苯基)-5-苯基-1,2,4-噁二唑

用途:抗菌新药开发中间体。C18H17N3O2-307.35、性状:白色固体。mp 173.5~175.5℃。

3-(4-吗啉基苯基)-5-苯基-1,2,4-噁二唑
85

3-氨基-1,2,4-三氮唑

用途:治疗及预防冠心病、心绞痛、心肌梗死等疾病的药物曲匹地尔(Trapymin)等的中间体。C2H4N4-84.08、性状:无色结晶。mp 159℃。溶于水、乙醇、氯仿。

3-氨基-1,2,4-三氮唑
86

卢非酰胺

用途:辅助治疗局部癫痫发作和Lennox-Gastaut综合征药物卢非酰胺(Rufinamide)原料药。C10H8F2N4O-238.20、性状:白色结晶。mp 241~243℃。

卢非酰胺
87

托匹司他

用途:治疗痛风、高尿酸血症药物托皮司他(Topiroxostat)原料药。C13H8N6-248.25、性状:淡黄色固体。mp 325~326℃。

托匹司他
88

5-乙基-4-(2-苯氧基乙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮

用途:抑郁症治疗药物盐酸奈法唑酮(Nefazodone hydrochloride)中间体。C12H15N3O2-233.27、性状:黄色固体。mp 132~137℃。

5-乙基-4-(2-苯氧基乙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮
89

依替唑仑

用途:抗焦虑药依替唑仑(Etizolam)原料药。C17H15ClN4S-342.85、性状:白色固体。mp 147~148℃。

依替唑仑
90

阿普唑仑

用途:焦虑症治疗药物阿普唑仑(Alprazolam)原料药。C17H13ClN4-308.76、性状:白色或类白色结晶性粉末,微苦。易溶于三氯甲烷,略溶于乙醇、丙酮,几乎不溶于水和乙醚。mp 229~230℃。

阿普唑仑
91

1,2,4-三唑并[4,3-α]吡啶-3(2H)酮

用途:抑郁病治疗药盐酸曲唑酮(Trazodone hydrochloride)的中间体。C6H5N3O-135.11、性状:黄色固体。mp 229℃。

1,2,4-三唑并[4,3-α]吡啶-3(2H)酮
92

1-羟基苯并三唑

用途:增强免疫功能药物乌苯美司(Ubenimex)的中间体,也是多肽保护剂。C6H5N3O-135.13、性状:白色固体。mp 157℃。

1-羟基苯并三唑
93

阿佐塞米

用途:利尿药阿佐塞米(Azosemide)原料药。C12H11ClN8O2S2-370.83、性状:白色或黄白色结晶性粉末。mp 226℃(分解)。易溶于DMF,难溶于甲醇、乙醇,几乎不溶于水,遇光变黄。

阿佐塞米
94

洛沙坦

用途:抗高血压药物洛沙坦钾(Losartan potassium)的中间体。C14H12N4-236.28、性状:mp 148~151℃。

洛沙坦
95

5-甲基-1H-四唑

用途:抗炎药头孢特仑酯(Cefteram pivoxil)中间体。C2H4N4-84.08、性状:类白色晶体粉末。mp 145~146℃。

5-甲基-1H-四唑
96

5-乙氧羰甲基-1H-四唑

用途:支气管哮喘的长期治疗药吡嘧司特钾(Pemirolast potassium)等的中间体。C5H8N4O2-156.14、性状:无色结晶。mp 128~130℃。

5-乙氧羰甲基-1H-四唑
97

5-氯-1-苯基四唑

用途:药物合成中间体。脱除酚羟基试剂。C7H5ClN4-180.60、性状:结晶状固体。mp 122~123℃。

5-氯-1-苯基四唑
98

2-(1H-四唑-1-基)-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-羧

用途:药物开发中间体。C12H14N4O2S-278.33、性状:白色结晶。mp 88℃。

2-(1H-四唑-1-基)-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-羧酸乙酯
99

1-[2-(N,N-二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-硫醇

用途:抗生素二盐酸头孢替安(Cefotiam hydrochloride)中间体。C5H11N5S-173.24、性状:mp 218~219℃。

1-[2-(N,N-二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-硫醇
100

1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑

用途:抗菌药氟氧头孢(Flomoxef)中间体。C3H6N4OS-146.17、性状:mp 135~137℃。

1-羟乙基-5-巯基-1H-四唑
101

1,5-五亚甲基四唑

用途:用于急性传染病、麻醉药及巴比妥类药物中毒时引起的呼吸抑制、急性循环衰竭的药物戊四唑(Pentetrazol)原料药。C6H10N4-138.17、性状:白色结晶,mp 59℃。

1,5-五亚甲基四唑
102

1-乙基-1,4-二氢-5H-四唑-5-酮

用途:镇痛药盐酸阿芬太尼(Alfentanil hydrochloride)中间体。C3H6N4OS-146.17、性状:白色固体。mp 79.7℃。

1-乙基-1,4-二氢-5H-四唑-5-酮
103

1-甲基-5-巯基-1H-四唑

用途:抗生素盐酸头孢甲肟(Cefmenoxime)中间体。C2H4N4S-116.14、性状:白色结晶。mp 125~126.5℃。

1-甲基-5-巯基-1H-四唑
104

5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶

用途:抗生素特地唑胺磷酸酯(Tedizolide phosphate)中间体。C7H6BrN5-240.06、性状:类白色固体。mp 164~166℃。

5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶
105

3-苄基-4-羟基香豆素

用途:心脏病治疗药普罗帕酮(Propafenone)等的中间体。C16H12O3-252.27、性状:土黄色固体。mp 200~203℃。可溶于碱,不溶于水。

3-苄基-4-羟基香豆素
106

7-溴香豆素

用途:药物合成中间体。C9H5BrO2-225.04、性状:无色针状结晶。mp 122~124℃。

7-溴香豆素
107

香豆素-3-羧酸乙酯

用途:重要的香料及有机合成、药物合成中间体。C12H10O4-218.21、性状:白色结晶。

香豆素-3-羧酸乙酯
108

6-甲基-4-苯基-3,4-二氢香豆素

用途:抗尿失禁药物酒石酸托特罗定(Tolterodine tartrate)中间体。C16H14O2-238.29、性状:白色固体。mp 82~83℃。

6-甲基-4-苯基-3,4-二氢香豆素
109

补骨脂二氢黄酮

用途:抑制肿瘤血管生成的治疗剂补骨脂二氢黄酮(Bavachin)原料药。C20H20O4-324.38、性状:白色晶体。mp 184~185℃。

补骨脂二氢黄酮
110

7-甲氧基苯并吡喃-4-酮

用途:抗癌新药开发中间体。C10H8O3-176.17、性状:淡黄色固体。mp 105~106℃。

7-甲氧基苯并吡喃-4-酮
111

7-羟基异黄酮

用途:抗骨质疏松药依普黄酮(Ipriflavone)的中间体。C15H10O3-238.24、性状:白色固体。mp 286~288℃。

7-羟基异黄酮
112

4-甲基-6-环己基-1-羟基-2(1H)-吡啶酮

用途:广谱抗真菌药环吡酮胺(Ciclopirox olamine)中间体。C12H17NO2-207.27、性状:mp 144℃。

4-甲基-6-环己基-1-羟基-2(1H)-吡啶酮
113

2,6-二甲基吡啶

用途:缓激肽拮抗剂吡卡酯(Pyricarbates)、治疗蛲虫病药物司替碘铵(Stilbazium)、用于血管扩张、降血脂、抗血小板凝集药吡扎地尔(Pirozadil)等的中间体。C7H9N-107.16、性状:无色油状液体。mp -5.5℃,bp 1

2,6-二甲基吡啶
114

盐酸尼卡地平

用途:强效钙拮抗剂盐酸尼卡地平(Nicardipine hydrochloride)原料药。C26H29N3O6·HCl-515.99、性状:淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎

盐酸尼卡地平
115

硝苯地平

用途:治疗心脏病的药物硝苯地平(Nifedipine)原料药。C17H18N2O6-346.34、性状:淡黄色固体。mp 172~175℃。

硝苯地平
116

尼莫地平

用途:治疗心脏病的药物尼莫地平(Nimodipine)原料药。C21H26N2O7-418.45、性状:淡黄色结晶。mp 125~126℃。

尼莫地平
117

8-羟基喹啉

用途:抗阿米巴药物喹碘仿(Chiniofon)、双碘喹啉(Diiodohydroxyquinolineine),皮肤科用药氯碘喹啉(Iodochlorohydrxyquinolin)等的中间体。C9H7NO-145.16、性状:白色结晶或结晶性粉末。mp 76℃,bp约267℃。

8-羟基喹啉
118

9-氨基四氢吖啶

用途:抗老年痴呆症药物他克林(Tacrine)等的中间体。C13H14N2-198.26、性状:白色结晶。mp 182~184℃。溶于氯仿、二氯甲烷、热甲苯。

9-氨基四氢吖啶
119

8-甲基-2-苯基喹啉-4-甲酸

用途:抗癌化合物合成中间体。C17H13NO2-263.30、性状:mp 245~246℃(乙醇)。

8-甲基-2-苯基喹啉-4-甲酸
120

1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧

用途:喹诺酮类抗菌药盐酸洛美沙星(Lomefloxacin hydrochloride)中间体。C14H12 F3NO3-299.25、性状:固体。mp 197~200℃。

1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯
121

4-羟基-1,5-萘啶-3-羧酸乙酯

用途:抗生素阿帕西林钠(Apalcillin sodium)等的中间体。C11H10N2O3-218.21、性状:浅黄色固体。

4-羟基-1,5-萘啶-3-羧酸乙酯
122

9,10-二氟-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de

用途:抗生素盐酸芦氟沙星(Rufloxacin hydrochloride)中间体。C14H11F2NO3S-311.30、性状:白色针状结晶。mp 248~250℃。

9,10-二氟-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噻嗪-6-羧酸乙酯
123

7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-1

用途:抗生素甲苯磺酸托氟沙星(Tosufloxacin tosilate)中间体。C17H10ClF3N2O3-382.73、性状:白色固体。mp 211~212℃。

7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-羧酸乙酯
124

1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-5-硝基-4-氧代

用途:抗菌药司氟沙星(Sparfloxacin)的中间体。C15H11F3N2O5-356.26、性状:黄色固体。mp 263~265℃。

1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-5-硝基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯
125

2-氨基-4-羟基-6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶

用途:抗癌药洛美曲索(Lometrexol)中间体。C7H5BrN4O-241.05、性状:粉红色固体。

2-氨基-4-羟基-6-溴吡啶并[2,3-d]嘧啶
126

2-[(3,4-二氢异喹啉-1-基)甲基]异吲哚晽-1,3-二

用途:非细胞毒性抗肿瘤药物德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)中间体。C18H14N2O2-290.32、性状:白色针状结晶。mp 196~198℃。

2-[(3,4-二氢异喹啉-1-基)甲基]异吲哚晽-1,3-二酮
127

1-甲基-2,3-二氢异喹啉

用途:抗胃溃疡药洛氟普啶盐酸盐(Revaprazan hydrochloride)的中间体。C10H11N-145.20、性状:黄色油状液体。

1-甲基-2,3-二氢异喹啉
128

7-羟基异喹啉

用途:抗血小板药物中间体。C9H7NO-145.16、性状:淡黄色片状结晶。mp 226~228℃。

7-羟基异喹啉
129

佐替平

用途:抗精神病药物佐替平(Zotepine)原料药。C18H18ClNOS-331.86、性状:白色或类白色结晶。mp 90~91℃。

佐替平
130

6-氟-硫色满-4-酮

用途:硫色满酮(Thiochromanone)等的中间体。C9H7FOS-182.16、性状:浅黄色片状结晶。mp 92~94℃。

6-氟-硫色满-4-酮
131

N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-胺

用途:抗癌药甲磺酸伊马替尼(Imatinib mesylate)中间体。C16H13N5O2-307.31、性状:浅黄色固体。195~198℃。

N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-胺
132

2-甲基-4,6-二羟基嘧啶

用途:中枢性降压药莫索尼定(Moxonidine)等的中间体。C5H6N2O2-126.11、性状:白色结晶。mp 339℃(分解)。

2-甲基-4,6-二羟基嘧啶
133

6-甲基尿嘧啶

用途:心脏病治疗药物潘生丁(Persantine)、抗凝血药莫哌达醇(Mopidamol)等的中间体。C5H6N2O2-126.12、性状:无色结晶。mp 311~313℃(270~280℃分解)。溶于水、热乙醇和碱溶液,微溶于乙醚。

6-甲基尿嘧啶
134

6-氨基-1,3-二甲基尿嘧啶

用途:降压药乌拉地尔(Urapidil)等的中间体。C6H9N3O2-155.14、性状:白色或类白色固体。mp 294~296℃。

6-氨基-1,3-二甲基尿嘧啶
135

4-羟基-2-(4-氟苯氨基)-5,6-二甲基嘧啶

用途:十二指肠溃疡、胃炎、胃溃疡治疗药盐酸瑞伐拉赞(Revaprazan hydrochloride)中间体。C12H12FN3O-233.25、性状:类白色固体。mp 254~255℃。

4-羟基-2-(4-氟苯氨基)-5,6-二甲基嘧啶
136

5-乙酰胺甲基-4-氨基-2-甲基嘧啶

用途:抗肿瘤药盐酸尼莫司汀(Nimustine hydrochloride)等的中间体。C8H12N4O-180.21、性状:固体。

5-乙酰胺甲基-4-氨基-2-甲基嘧啶
137

2,4-二氨基-6-羟基嘧啶

用途:降压药米诺地尔(Minoxidil)、叶酸等的中间体。C4H6N4O-126.13、性状:黄色针状结晶。mp 260~270℃(分解)。

2,4-二氨基-6-羟基嘧啶
138

6-氯-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

用途:抗心律失常药盐酸尼非卡兰(Nifekalant hydrochloride)等的中间体。C6H7ClN2O2-174.59、性状:浅黄色固体。mp 110~111℃。溶于氯仿、二氯甲烷、乙醇,可溶于热水,微溶于冷水。

6-氯-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
139

尿嘧啶

用途:RNA特有的碱基,5-氟脲嘧啶等药物合成中间体。C4H4N2O2-112.09、性状:白色或浅黄色针状结晶。mp 338℃(分解)。易溶于热水,微溶于冷水,不溶于乙醇、乙醚。

尿嘧啶
140

2,4-喹唑啉二酮

用途:消炎镇痛药甲氯芬那酸(Meclofenamic acid)等的中间体。C8H6N2O2-162.15、性状:白色针状晶体。熔点300℃。溶于醇,不溶于水。

2,4-喹唑啉二酮
141

6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-4(3H)-喹唑啉酮

用途:抗癌药盐酸埃洛替尼(Erlotinib hydrochloride)等的中间体。C14H18N2O5-294.31、性状:白色固体。mp 189~191℃。

6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-4(3H)-喹唑啉酮
142

美托拉宗

用途:利尿药美托拉宗(Metolazone)原料药。C16H16ClN3O3S-365.83、性状:白色固体。252~254℃。

美托拉宗
143

喹噁啉

用途:治疗结核病药物吡嗪酰胺(Pyrazinamide)等的中间体。C8H6N2-130.15、性状:白色结晶。mp 28℃(29~30℃),bp 229℃,108~110℃/1.6kPa。1.1334,1.6231。易溶于水、醇、苯。一水合物mp 37℃。

喹噁啉
144

吡嗪-2,3-二羧酸

用途:治疗结核病药物吡嗪酰胺(Pyrazinamide)等的中间体。C6H4N2O4-168.11、性状:白色粉末。mp 186.4~187.8℃。

吡嗪-2,3-二羧酸
145

1-乙基-2,3-二氧代哌嗪

用途:抗生素氧哌嗪青霉素(Piperacillin)等的中间体。C6H10N2O2-142.17、性状:白色棱柱状结晶。mp 122~124℃。

1-乙基-2,3-二氧代哌嗪
146

4,5-二氯-2-甲基-3(2H)-哒嗪酮

用途:消炎镇痛药依莫法宗(Emorfazone)中间体。C5H4N2Cl2O-179.01、性状:无色结晶。mp 103~104℃。

4,5-二氯-2-甲基-3(2H)-哒嗪酮
147

4-氨基-5-氯-2-苯基-3(2H)-哒嗪酮

用途:心脏刺激药甲硫阿美铵(Amezinium metilsulfate)的中间体。C10H8ClN3O-221.65、性状:白色固体。mp 205~207℃。

4-氨基-5-氯-2-苯基-3(2H)-哒嗪酮
148

6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮

用途:心脏病治疗药左西孟旦(Levosimendan)中间体。C11H13N3O-203.22、性状:白色固体。mp 206~207℃。

6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮
149

4-(4-吡啶基甲基)-2H-酞嗪-1-酮

用途:抗癌药琥珀酸瓦他拉尼(Vatalanib succinate)中间体。C14H11N3O-237.26、性状:白色固体。mp 212~213℃。

4-(4-吡啶基甲基)-2H-酞嗪-1-酮
150

拉莫三嗪

用途:广谱抗癫痫和抗躁郁症药物拉莫三嗪(Lamotrigine)原料药。C9H7Cl2N5-256.09、性状:白色结晶。mp 215.8~218.2℃。

拉莫三嗪
151

伊索拉定

用途:抗胃溃疡药马来酸伊索拉定(Irsogladine maleate)中间体。C9H7Cl2N5-256.09、性状:白色固体。mp 268~269℃。

伊索拉定
152

5-氮杂胞嘧啶

用途:抗癌药氮杂胞苷(Azacitidine)等的中间体。C3H4N4O-112.09、性状:白色固体。mp 350℃以上。

5-氮杂胞嘧啶
153

1,4-二苯磺酰基-1,4-二氮杂䓬

用途:心脏病治疗药地拉齐普(Dilazep)等的中间体。C17H20N2O4S2-380.37、性状:白色或类白色固体。mp 148~152℃。

1,4-二苯磺酰基-1,4-二氮杂䓬
154

N,N'-双-(3-羟基丙基)-高哌嗪

用途:心脏病治疗药地拉齐普(Dilazep)等的中间体。C11H24N2O2-216.31、性状:白色固体粉末。mp 46~47℃。bp 141~142℃/2.66 Pa。

N,N'-双-(3-羟基丙基)-高哌嗪
155

1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H

用途:精氨酸加压素V<sub>1a</sub>和V<sub>2</sub>受体的双重抑制剂盐酸考尼伐坦(Conivaptan hydrochkoride)中间体。C18H16N2O3S-340.40、性状:白色粉末。mp 153~154℃。

1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂䓬-4-腈
156

4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮

用途:精神病治疗药物奥氮平(Olanzapine)中间体。C12H10N3S·HCl-264.75、性状:黄色固体。mp >250℃。

4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂䓬盐酸盐
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