卢非酰胺

居文建，陈国华，胡杨，张明亮.中国医药工业杂志，2010，41（4）：248.

1-[（2，6-二氟苯基）甲基]-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸甲酯（3）：于反应瓶中加入2，6-二氟苄基叠氮（2）280 g（1.66 mol），甲醇2 L，丙炔酸甲酯165 g（1.97 mol），搅拌下加热回流反应10 h。减压蒸出溶剂，得淡黄色固体。用石油醚-甲醇（4∶1）重结晶，得白色针状结晶（3）299 g，收率51.8%，mp 140～143℃。

卢非酰胺（1）：将上述化合物（3）290 g（1.15 mol）加入2 L用氨气饱和的甲醇中，于0℃搅拌反应24 h。抽滤，滤饼用甲醇洗涤。以甲醇-DMF（10∶1）重结晶，得白色结晶（1）249 g，收率90.9%，mp 241～243℃。