药物中间体合成手册

托匹司他

分子式:C13H8N6分子量:248.25
英文名:Topiroxostat
性状:淡黄色固体。mp 325~326℃。
用途:治疗痛风、高尿酸血症药物托皮司他(Topiroxostat)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

高瑞,王德才,许斌,王鑫,苏鹏.中国医药工业杂志,2016,47(7):835.

托匹司他(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>8</sub>N<sub>6</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-氰基吡啶267 g(2.6 mol),甲醇1.5 L,甲醇钠28 g(0.52 mol),搅拌溶解后,加入2-氰基异烟肼(2)420.4 g(2.6 mol),加热回流反应10 h。TLC跟踪反应至完全,冷至室温析晶。过滤,甲醇洗涤后真空干燥,得淡黄色粉末(1)405.5 g,收率63%。

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