依替唑仑

方法1　开永茂，李磊，赵廷兴等.西南科技大学学报，2014，29（1）：10.

于反应瓶中加入化合物（2）1.5 g（4.7 mmol），氮气保护，加入正丁醇10 mL，乙酰肼1.4 g（7.2 mmol），搅拌回流反应4 h。冷却，抽滤，滤饼再用丙酮重结晶，得白色固体（1）1.4 g，收率87.4%，mp 145～146℃。

方法2　陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：995.

于反应瓶中加入化合物（2）38.1 g（0.1 mol），甲醇200 mL，水合肼8 mL，搅拌数分钟，生成红色透明溶液，随后析出固体。室温搅拌2 h，冰浴冷却。过滤，甲醇洗涤，得黄色固体（3）28.6 g，收率89%，mp 214～216℃（分解）。

依替唑仑（1）：于反应瓶中加入化合物（3）6.4 g（0.02 mol），乙醇100 mL，原乙酸三乙酯16 g（0.1 mol），浓硫酸1 mL，搅拌回流1 h。减压浓缩，加入碳酸氢钠水溶液中和，乙酸乙酯提取，无水碳酸钾干燥。过滤，减压回收溶剂，剩余物中加入石油醚-丙酮，析出结晶。过滤，用石油醚-丙酮重结晶，得白色固体（1）6.1 g，收率89%，mp 147～148℃。