药物中间体合成手册

2-氨基噻唑啉-4-酮

分子式:C3H4N2OS分子量:116.07
英文名:2-Aminothiazolin-4-one
性状:白色固体。mp 215~217℃(分解)。
用途:非甾体抗炎药甲磺酸达布非龙(Darbufelone mesilate)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

曲虹琴,赵冬梅,程卯生.中国药物化学杂志,2004,14(5):298.

2-氨基噻唑啉-4-酮(分子式:C<sub>3</sub>H<sub>4</sub>N<sub>2</sub>OS)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入硫脲(3)72 g(0.973 mol),丙酮1 L。搅拌下慢慢加入氯乙酸乙酯(2)120 g(0.973 mol),室温搅拌反应12 h,冷却,抽滤。滤饼用丙酮洗涤后,溶于240 mL水中,再用饱和碳酸钠溶液调至pH 9~10,析出白色固体。冰水中冷却,抽滤,冷水洗涤,干燥,得白色化合物(1)92 g,收率81%,mp 216℃(分解)。

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