药物中间体合成手册

6-乙酰氨基-2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑

分子式:C9H15N3OS分子量:213.30
英文名:6-Acetamido-2-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole
性状:mp 172~173℃。
用途:帕金森病治疗药盐酸普拉帕索(Pramipexole hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Schneider C S,et al.J Med Chem,1987,30(3):494.

6-乙酰氨基-2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>15</sub>N<sub>3</sub>O<sub>S</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-乙酰氨基环己酮(2)31 g(0.2 mol),醋酸300 mL,搅拌下升至60℃,滴加溴32 g(0.2 mol),加完后继续同温反应1 h。加入硫脲30.4 g(0.4 mol),搅拌回流1 h。减压浓缩,剩余物中加入200 mL水,调节pH为碱性,冷却,抽滤,依次用水、甲醇洗涤。干燥,得化合物(1)26 g,收率61.6%,mp 172~173℃。

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