药物中间体合成手册

L-2-(2-苯基-2-乙氧羰基甲基)-4-噻唑烷酸

分子式:C14H17NO4S分子量:259.30
英文名:L-2-(2-Phenyl-2-ethoxycarboxymethyl)-thiazolidine-4-carboxylic acid
性状:白色固体。mp 164~166℃。
用途:预防和治疗各种原因引起的白细胞减少、再生障碍性贫血及血小板减少药利可君(Leucoson)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:451.②陆强,王艳艳.食品与药品,2012,14(2):110.

L-2-(2-苯基-2-乙氧羰基甲基)-4-噻唑烷酸(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>17</sub>NO<sub>4</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入L-半胱氨酸盐酸盐6.6 g(0.043 mol),水40 mL,搅拌溶解。加入碳酸氢钠调至pH3~4,加热至50℃。滴加α-甲酰基苯乙酸乙酯(2)9.6 g(0.05 mol)溶于35 mL丙酮的溶液,约1 h加完。升温至60℃,反应4 h。冷至20℃,加水100 mL,抽滤。滤饼依次用丙酮、pH3~4的盐酸、丙酮洗涤,干燥,得化合物(1)粗品9.5 g,用80%的乙醇重结晶,得白色产品6.9 g,收率55%。mp 164~165℃。

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