6-氟-3-（4-哌啶基）-1，2-苯并异噁唑盐酸盐

陆学华，潘莉，唐承卓，程卯生.中国药物化学杂志，2007，17（2）：89.

2，4-二氟苯基-（4-哌啶基）甲酮肟（3）：于反应瓶中加入化合物（2）13.2 g（0.05 mol），盐酸羟胺10.5 g（0.151 mol），95%的乙醇100 mL，搅拌下加入三乙胺13.9 mL（0.1 mol），回流反应3 h。冷至室温，抽滤，干燥，得白色固体（3）11.4 g，收率82.4%，mp 256.8～258.4℃。

6-氟-3-（4-哌啶基）-1，2-苯并异噁唑盐酸盐（1）：于反应瓶中加入水30 mL，氢氧化钾11.5 g，溶解后，加入乙醇40 mL，化合物（3）11.4 g（0.041 mol），回流反应4 h。减压蒸出溶剂，加入120 mL水，甲苯提取3次。合并有机层，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，减压浓缩，得灰白色固体8.7 g。用己烷重结晶，得白色固体7.6 g，收率84.2%。将其溶于76 mL甲醇中，慢慢滴加氯化氢-甲醇溶液，调至pH3。抽滤，得白色固体（1）7.7 g，收率73.2%，mp 168.6～170.4℃。