药物中间体合成手册

5-氯-3-苯基-苯并异噁唑

分子式:C13H8ClNO分子量:229.66
英文名:5-Chloro-3-phenylbenzisoxazole
性状:类白色固体。mp 115~117℃。
用途:抗焦虑药哈拉西泮(Halazepam)、阿普唑仑(Alprazolam)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①王建新,梁景成,张亚萍等.中国医药工业杂志,1978,9(6):1.②沈怡平,张定遥,梁苏清等.中国医药工业杂志,1982,13(5):1.

5-氯-3-苯基-苯并异噁唑(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>8</sub>ClNO)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入95%的乙醇200 mL,氢氧化钠42,5 g,搅拌下加热回流30 min。冷至40℃,加入对硝基氯苯(2)72 g(0.457 mol),搅拌反应30 min。冷至30℃,滴加苯乙腈58.5 g(0.5 mol),控制滴加温度在25~35℃。加完后继续反应3 h。冷至25℃以下,滴加次氯酸钠溶液,温度不超过30℃,至无氰根为止。抽滤,滤饼水洗至中性,干燥,得(1)23.5 g,收率90%,mp 113~117℃。

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