药物中间体合成手册

5-乙氧羰甲基-1H-四唑

分子式:C5H8N4O2分子量:156.14
英文名:5-Ethoxycarbonylmethyl-1H-tetrazole,Ethyl 2-(1H-tetrazol-5-yl)acetate
性状:无色结晶。mp 128~130℃。
用途:支气管哮喘的长期治疗药吡嘧司特钾(Pemirolast potassium)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

徐云根,雷林,张睿,华唯一.中国医药工业杂志,2003,34(7):315.

5-乙氧羰甲基-1<i>H</i>-四唑(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>8</sub>N<sub>4</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入氰基乙酸乙酯(2)67.8 g(0.60 mol),叠氮钠43 g(0.66 mol),氯化铵35.4 g(0.66 mol),DMF 260 mL,搅拌下于90℃反应8 h。减压蒸出溶剂,剩余物中加入260 mL水,以盐酸调至pH2。冷却,过滤,冷水洗涤,干燥后得类白色化合物(1)73 g,收率77.9%。以异丙醇重结晶,得无色结晶60.5 g,收率64.5%,mp 128~130℃。

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