药物中间体合成手册

2-(1H-四唑-1-基)-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-羧酸乙酯

分子式:C12H14N4O2S分子量:278.33
英文名:Ethyl 2-(1H-tetrazol-1-yl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxylate
性状:白色结晶。mp 88℃。
用途:药物开发中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Pokhodylo N T,Matiychuk V S,Obusake M D.Tetrahedron,2008,64(7):1430.

2-(1<i>H</i>-四唑-1-基)-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-羧酸乙酯(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>14</sub>N<sub>4</sub>O<sub>2</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)50 mmol,原甲酸三乙酯37.9 mL(0.23 mol),叠氮钠3.9 g(60 mmol),冰醋酸40 mL,搅拌下加热回流反应2 h。冷至室温,慢慢加入7 mL浓盐酸。过滤,滤液减压浓缩。剩余物用乙醇重结晶,得白色固体(1),收率81%,mp 88℃。

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