Janssens F,Torremans J,Janssen P A J.J Med Chem,1986,29(11):2290.
于干燥的反应瓶中加入无水三氯化铝39 g(0.22 mol)、无水四氢呋喃250 mL,搅拌下迅速依次加入异氰酸乙酯(2)14.2 g(0.2 mol)、叠氮化钠29.2 g(0.45 mol)和无水四氢呋喃150 mL的溶液。加热搅拌回流24 h。冷却,用6 mol/L盐酸调至pH酸性。减压浓缩,冷却,析出白色固体。该固体用热丙酮提取数次,合并有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液回收溶剂后,析出白色固体,真空干燥,得化合物(1)18 g收率65%,mp 79.7℃,bp 133℃/133 Pa。