马来酸咪达唑仑

Walsef A，et al.J Org Chem，1978，43（5）：936.

8-氯-3α，4-二氢-6-（2-氟苯基）-1-甲基-3H-咪唑[1，5-α]（1，4）苯并二氮杂䓬（3）：于反应瓶中加入7-氯-5-（2-氟苯基）-2-氨甲基-2，3-二氢-1H-1，4-苯并二氮杂䓬二马来酸盐（2）21.5 g（0.04 mol）、二氯甲烷150 mL、水100 mL和浓氨水20 mL，室温搅拌反应1 h。分出有机层，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液回收溶剂。剩余物中加入二甲苯100 mL、原乙酸三乙酯22 mL（0.12 mol），加热搅拌回流2 h。减压回收溶剂，冷却，向剩余物中加入乙醚适量，析出结晶。过滤，干燥，得类白色结晶（3）9.0 g，收率68%，mp 142～145℃（用乙酸乙酯重结晶，mp 144～146℃）。

马来酸咪达唑仑（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）13.1 g（0.04 mol）、甲苯300 mL和活性二氧化锰65 g（0.75 mol），加热搅拌回流40 min。冷却，过滤，除去二氧化锰，滤渣用四氢呋喃和二氯甲烷洗涤。滤液浓缩，得棕色油状物。向剩余物中加入乙醇20 mL，加热搅拌回流10 min后，加入马来酸4.1 g（0.035 mol）和乙醇15 mL的溶液，当开始析出结晶时，逐渐加入乙醚100 mL。过滤，用乙醚洗涤，干燥，得（1）10.2 g，收率58%，mp 114～117℃。