琥珀酸西苯唑啉

①陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：279.② BE 807630.1974（CA，1976，84：17342v）.

西苯唑啉（3）：于反应瓶中加入1-氰基-2，2-二苯基环丙烷（2）109.5 g（0.5 mol）、乙二胺单对甲基苯磺酸盐230 g（1 mol），缓慢搅拌加热至200℃后，继续保温搅拌2 h。自然冷至室温，加入氢氧化钠48 g（1.2 mol）和水400 mL的溶液，搅拌数分钟后，用三氯甲烷提取。合并有机层，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液减压回收溶剂，冷却，析出固体。过滤，干燥，得粗品（3）。用石油醚重结晶，得精品（3）119.2 g，收率91%，mp 103～104℃。

琥珀酸西苯唑啉（1）：于反应瓶中加入琥珀酸118 g（1 mol）、异丙醇120 mL，加热搅拌溶解后，加入（3）26.2 g（0.1mol）和异丙醇50 mL的溶液，搅拌0.5～1 h。冷却，加入乙醚100 mL，析出结晶。过滤，干燥，得粗品（1）。用乙醇-乙醚（7∶3）重结晶，得精品（1）32.3 g，收率85%，mp 165℃。