药物中间体合成手册

2-(1-乙氧甲酰-4-哌啶基氨基)苯并咪唑

分子式:C15H20N4O2分子量:288.33
英文名:2-(1-Ethoxyformyl-4-piperidinylamino)benzimidazole
性状:类白色结晶。mp 241~243℃。
用途:抗过敏药阿司咪唑(Astemizole)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Janssens F,Torremans J,Janssen M,et al.J Med Chem,1985,28(12):1925.

2-(1-乙氧甲酰-4-哌啶基氨基)苯并咪唑(分子式:C<sub>15</sub>H<sub>20</sub>N<sub>4</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入N-(2-氨基苯基)-N'-(1-乙氧甲酰基-4-哌啶基)硫脲(2)25.7 g(0.08 mol),碘甲烷112 g(0.8 mol),甲醇300 mL,搅拌回流10 h。蒸出溶剂,加入5%的氨水100 mL,充分搅动。用二氯甲烷提取三次,合并二氯甲烷提取液,无水硫酸钠干燥,蒸出溶剂。剩余物用异丙醇重结晶,得(1)7.2 g,收率28%,mp 241~243℃(文献值240.6℃)。

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