药物中间体合成手册

4-(5-氯-2-氧代苯并咪唑基)-1-哌啶甲酸乙酯

分子式:C15H18ClN3O3分子量:323.76
英文名:4-(5-Chloro-2-oxobenzoimidazole)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
性状:类白色固体。mp 135~137℃。溶于热乙醇,不溶于水。
用途:胃动力药多潘立酮(Domperidone)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:438.

4-(5-氯-2-氧代苯并咪唑基)-1-哌啶甲酸乙酯(分子式:C<sub>15</sub>H<sub>18</sub>ClN<sub>3</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-(2-氨基-4-氯苯氨基)-1-哌啶甲酸乙酯(2)74.1 g(0.25 mol),尿素21.6 g(0.36 mol),氮气保护下油浴加热至160~180℃,反应5 h。将反应物趁热倒入甲苯中,活性炭脱色。减压蒸出溶剂。加入二异丙醚,有油状物,搅拌下固化。抽滤,干燥,得(1)68 g,收率84%,用乙醇重结晶,mp 135~137℃(有文献报道,mp 160℃)。

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