替米哌隆

Makoto S，Arimoto M，Ueno K，et al.J Med Chem，1978，21（11）：1116.

于高压反应釜中，加入2-（4-氟苯基）-2-[4-（2-氨基苯胺）哌啶-1-基丙基]-1，3-二氧环戊烷（2）9.99 g（0.025 mol）、氢氧化钾2.80 g（0.05 mol）、二硫化碳5.7 g（0.075 mol）、水5 mL和乙醇25 mL，于80℃搅拌3 h。冷却，打开反应釜，取出反应物。减压浓缩后，加入乙醇250 mL，水100 mL和浓盐酸25 mL，加热搅拌回流10 min。冷却，用浓氨水调至pH碱性，减压浓缩。用三氯甲烷提取数次，合并有机层，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩，剩余物过硅胶柱（洗脱剂三氯甲烷）纯化，得白色固体（1）。用丙酮重结晶，得白色结晶（1）7.4 g，收率74.5%，mp 201～203℃。