药物中间体合成手册

1-乙基-2,3-二氧代哌嗪

分子式:C6H10N2O2分子量:142.17
英文名:1-Ethyl-2,3-dioxopiperazine
性状:白色棱柱状结晶。mp 122~124℃。
用途:抗生素氧哌嗪青霉素(Piperacillin)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

姚庆祥,刘仁勇.沈阳药科大学学报,1985,2(2):128.

1-乙基-2,3-二氧代哌嗪(分子式:C<sub>6</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于安有搅拌器、蒸馏装置的反应瓶中,加入无水乙醇50 mL,N-乙基-1,2-乙二胺(2)14.6 g(0.166 mol),冰水浴冷却下通入二氧化碳,析出白色结晶。通入二氧化碳直至停止放热为止。于20℃慢慢滴加草酸二乙酯25.6 g(0.175 mol),加完后继续于20℃反应1.5 h。升温至50℃,反应1.5 h。蒸出乙醇,直至内温升至120℃。冷后加入二氧六环14 mL重结晶,得白色棱柱状结晶(1)16 g,收率70.3%,mp 122~124℃。

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