药物中间体合成手册

6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮

分子式:C11H13N3O分子量:203.22
英文名:6-(4-Aminophenyl)-5-methyl-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one
性状:白色固体。mp 206~207℃。
用途:心脏病治疗药左西孟旦(Levosimendan)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①孙晋瑞,马新成,娄盛茂等.中国药房,2014,25(13):1172.②孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:456.

6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2<i>H</i>)-酮(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>13</sub>N<sub>3</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入95%的乙醇700 mL,3-(4-氨基苯甲酰基)-丁酸(2)62 g(0.3 mol),加热溶解,生成橙黄色透明溶液。慢慢滴加85%的水合肼73.5 mL,回流条件下约1 h加完,而后继续回流反应3.5 h。减压蒸出乙醇,约蒸出一半时出现固体,蒸至剩余约100 mL时,冷却。抽滤,少量乙醇洗涤,干燥,得(1)57 g,收率93.4%,mp 201~205℃(文献值206~207℃)。母液浓缩至干,用水洗涤,可回收少量产品,mp 195~200℃。

© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM