拉莫三嗪

邓洪，廖齐，林原斌.中国医药工业杂志，2006，37（10）：657.

2，3-二氯苯甲酰腈（3）：于安有分水器的反应瓶中，加入氰化亚铜12 g，碘化钾19.2 g，无水二甲苯135 mL，搅拌回流脱水反应24 h。滴加2，3-二氯苯甲酰氯（2）10 g（0.048 mol）溶于无水二甲苯37 mL的溶液，而后回流反应72 h。冷却，过滤。滤液减压浓缩，剩余物减压蒸馏，收集134～136℃/5.33 kPa的馏分，放置后固化为白色固体（3）9.0 g，收率93.8%，mp 59.6～60.2℃。

拉莫三嗪（1）：于反应瓶中加入氨基胍碳酸氢盐12 g（0.088 mol），慢慢加入8 mol/L的硝酸60 mL，得到白色悬浊液，于25℃搅拌30 min。滴加上述化合物（3）4.8 g（0.024 mol）溶于12 mL DMSO的溶液，加完后继续搅拌反应3 h。室温放置7天。滴加氨水至pH12，冰水浴冷却下搅拌30 min。过滤，水洗，真空干燥。将其加入10%的氢氧化钾-甲醇溶液60 mL中，搅拌加热回流12 h。蒸出甲醇，剩余物加入120 mL水，搅拌30 min。过滤，用异丙醇重结晶，得白色结晶（1）0.9 g，收率14.7%，mp 215.8～218.2℃。