药物中间体合成手册

喹噁啉

分子式:C8H6N2分子量:130.15
英文名:Quinoxaline,Benzo[α]pyrazine
性状:白色结晶。mp 28℃(29~30℃),bp 229℃,108~110℃/1.6kPa。1.1334,1.6231。易溶于水、醇、苯。一水合物mp 37℃。
用途:治疗结核病药物吡嗪酰胺(Pyrazinamide)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:452.②邹祺,郑永勇,李斌栋,吕春旭.江苏化工,2005,33(增刊):124.

喹噁啉(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>6</sub>N<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入亚硫酸氢钠120 g(1.15 mol),水110 mL,搅拌成糊状,滴加40%的乙二醛80 g,温度升至75~80℃,析出白色结晶,继续搅拌反应10 min。加水430 mL,慢慢加入邻苯二胺(2)54 g(0.5 mol),于75~80℃反应1 h。冷至50℃,用碳酸钠中和至pH8。加热至60℃,静置后分出水层,冷冻,析出固体。抽滤,冷水洗涤,真空干燥,得(1)粗品,含量80%以上,收率90%。

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