3-氨基-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯盐酸盐

段亚波，张国宏，李翼等.中国药物化学杂志，2004，14（2）：109.

于反应瓶中加入无水甲醇90 mL，分批加入金属钠6.9 g，搅拌反应至金属钠完全反应。冷至0℃，加入巯基乙酸甲酯（2）24 mL（0.27 mol），而后滴加2-甲基丙烯腈25.2 mL（0.3 mol）。自然升至室温，搅拌反应2天。将生成的黄色透明溶液冷至10℃以下，慢慢滴加浓盐酸调至pH7～8，滴加30%的H₂O₂ 39.6 mL（0.396 mol），自然升至室温反应4 h。反应结束后，加入浓盐酸25 mL，于60℃搅拌反应2～4 h。减压浓缩，析出棕褐色固体。过滤，乙酸乙酯洗涤，干燥，得浅灰色固体（1）26 g，收率46.4%，mp 128℃。