药物中间体合成手册

盐酸替诺立定

分子式:C17H20N2O2S·HCl分子量:352.88
英文名:Tinoridine hydrochloride
性状:白色固体。mp 220~224℃。
用途:抗炎镇痛药盐酸替诺立定(Tinoridine hydrochloride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

蔡国荣,李佳玲,肖丽纳等.中国医药工业杂志,2003,34(5):211.

盐酸替诺立定(分子式:C<sub>17</sub>H<sub>20</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>S·HCl)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-苄基-4-哌啶酮(2)40 g(0.212 mol),氰基乙酸乙酯22.75 mL(0.29 mol),升华硫7.1 g(0.22 mol),吗啉21 mL,甲醇120 mL,加热回流20 min,直至硫全部溶解,继续回流反应1 h。冷却,过滤,甲醇中重结晶,得黄白色固体(3)55 g,收率82.1%,mp 124~126℃。

取化合物(3)2.0 g(6.33 mmol),加入乙醚12 mL和甲醇8 mL的混合液中,加热至50℃,通入氯化氢气体。冷却,过滤,干燥,得白色固体(1)2.05 g,收率92%,mp 220~224℃。

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