药物中间体合成手册

2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩

分子式:C6H6N2S分子量:138.15
英文名:2-Amino-3-cyano-5-methylthiophene
性状:黄色固体。mp 100℃。
用途:精神病治疗药奥氮平(Olanzapine)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

岑俊达.中国医药工业杂志,2001,32(9):391.

2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩(分子式:C<sub>6</sub>H<sub>6</sub>N<sub>2</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入硫黄粉21.8 g(0.68 mol),丙醛(2)47.3 g(0.81 mol),DMF 135 mL,冷至5~10℃,滴加三乙胺57.6 mL(0.41 mol),约30 min加完,于18~20℃反应1 h。滴加丙二腈45 g(0.68 mol)溶于90 mL DMF的溶液,约1 h加完,而后于15~20℃反应1 h。将反应液倒入1 L冰水中,析出黄色固体,充分静置后抽滤,水洗,干燥,得黄色固体(1)70 g,收率75%,mp 99~100℃(文献值100℃)。

© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM